1.はじめに

リゴカインは局所麻酔薬であり、心室性不整脈の緊急治療にも使用できます。リドカインに関する人々の詳細な研究により、リドカインは他の病気の治療にも優れた効果を示すことがわかりました.

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2.機能

1. 前庭神経炎の治療リゴカインは、血管の交感神経の興奮性をブロックし、血管平滑筋の収縮を減らし、副交感神経の興奮性を高めて、血液の微小循環を改善します。内耳の前庭神経周辺の血管の血液供給を改善し、内リンパ逆流の障害を取り除くことができます。方法: リドカイン 50-100 mg の静脈内投与、重症例では 200-400 mg の 5% ブドウ糖の静脈内投与を、1 日 1 回、3 日間の治療コースとして行います。

2. 気管抜管中の心血管反応の防止。全身麻酔患者の気管内挿管は、喉頭気管反射が回復するまで麻酔薬の投与量を減らして、手術の最後に取り除く必要があります。挿管時と同様の心血管反応が抜管時に発生する可能性があり、咳を引き起こすこともあります。これは、高血圧、冠状動脈性心疾患、および頭蓋内圧が高い患者にとって非常に好ましくありません。リドカインはこの反応を防ぐことができます。使用法はリドカイン 1.5 mg/kg の静脈内投与です。そのメカニズムは、中枢性うつ病または心臓のうつ病に関連しています。

3. 新生児の重度のけいれんの治療再発性けいれんの場合、リゴカインの最初の負荷は 2 mg/kg で、1 時間あたり 6 mg/kg の初期維持量が静脈内投与され、3 日以内に徐々に減量されます。

4. 胃内挿管検査の場合 2％のリゴカインを口に含み、5 分間ゆっくりと飲み込み、10 分後に挿管検査を行います。 2% テトラカインスプレー法と比較して、リドカインには、時間を節約し、簡単で、痛みが少ないという利点があり、リドカインには鎮静効果があり、患者の緊張を取り除き、胃の分泌と胃の運動性を低下させることができます。

5. 急性胃痛の治療急性胃痛は、主に急性消化不良と胃酸分泌の増加、粘膜うっ血、浮腫、さらにはけいれんによって引き起こされます。経口リゴカインはこの種の痛みを和らげることができ、使用法は経口で 2% リゴカイン 15 mg です。

6. てんかんの治療リゴカインは、血液脳関門を通過して興奮し、中枢ニューロンの活動を阻害し、神経と筋肉の接合部の伝達を遮断する可能性があります。てんかん重積症に効果があります。 0.1gのリドカインで希釈して静脈内に注射すると、発作が止まり、再発しても薬は有効です.

7. 喘息の治療。リゴカインは刺激性の咳の強力な抑制剤であり、気管支喘息も抑制できます。方法：リドカイン5ml（100mg）をエアロゾルで1日1回吸入すると、呼吸と心拍数が正常に戻り、喘鳴が消失し、動脈血ガスの回復時間が対照群よりも有意に短かった。

8. しゃっくりの治療しゃっくりの治療におけるリゴカインの機序は、末梢神経および中枢神経伝導に対するリゴカインの遮断効果に関連している可能性があります。用法: 100 mg のリドカインをマーフィーのスポイトに加え、次に 500 mg の 10% グルコースを加えて、30-40 滴/分の速度で静脈内注入を維持します。しゃっくりが収まったら、1～2日はしゃっくりを続けましょう。

9.腎疝痛の治療。リゴカインには鎮痙作用、尿管拡張作用、軽度の鎮痛作用があり、腎疝痛を和らげることができます。リゴカイン 100 mg で希釈して静脈内に押し込み、さらに 200 mg を点滴用の輸液に加えます。

10.治療後の抑制されていない膀胱収縮。リゴカインは粘膜に浸透して末梢神経の伝導を遮断することができ、直腸に投与するための接着剤にされ、排尿筋の神経伝導を遮断し、排尿筋収縮の非阻害を阻害することができます. 使用法: ベラパミル 40 mg を直腸投与し、5 分後に 2% リドカイン 20 ml を直腸注入すると、有効率 (71%) はベラパミル群 (38%) よりも高くなります。

4.品質基準

テスト	仕様
アッセイ	{{0}.0 パーセント (乾燥ベースで計算)
外観	白色の結晶性粉末；無臭で苦味があり、無感覚な感覚が続く
融解範囲	75-79度
PH 酸度	4.0~5.5
着火残留物	0.1パーセント以下
乾燥減量	5.0 パーセント -7.5 パーセント
重金属 PPM	10ppm以下
身元	(1) (2) (3) (4) 陽性反応
解の明快さ	適合する
微生物限界	適合する

5.IHNMR

6.MOA

1.硫酸銅試験液との反応：リドカイン塩酸塩は分子内に芳香族アミド構造を持ち、炭酸ナトリウム試験液中の硫酸銅と反応して青紫色を生成することができます

カラーコンプレックス; トリクロロメタンに溶解すると黄色になります。

2. 赤外分光法: 中国薬局方は、赤外分光法を使用してリドカイン塩酸塩を識別します。本品の赤外線吸収スペクトルは、対照品と同じであることが規定されています。

合意。

3. 塩化物の反応：リドカイン塩酸塩はリドカインの塩酸塩であり、塩化物イオンの存在を確認する必要があります。中国薬局方の付録によると、「 -

「一般同定試験」の「塩化物」の方法は、塩酸プロカインの同定と同様である。

7.フローチャート

2,6-ジメチルアニリンからアシル化とアミノ化により得られます。 1. アシル化 2,6-ジメチルアニリンを無水ベンゼンに溶解し、28 度以下に冷却し、撹拌しながら塩化クロロアセチルをゆっくり加え、温度を 30 度以下に制御します。添加後、１時間撹拌反応させた後、８時間加熱還流する。冷却結晶化、ろ過、乾燥して、2,6-ジメチルクロロアセトアニリドを得る。利回りは 75% です。 2. アミノ化上記の 2,6- ジメチルクロロアセトアニリンをケミカルブックの入ったベンゼンに加え、ジエチルアミンを加え、攪拌し、7 時間加熱還流します。ほとんどのベンゼンが回収された後、冷却され、結晶化され、濾過され、ベンゼンで洗浄されます。ベンゼン溶液を合わせ、10%塩酸で抽出し、抽出液を活性炭で脱色し、ろ過する。濾液を１０％水酸化ナトリウム溶液でｐＨ１０に調整し、結晶を析出させ、振とう濾過し、中性になるまで洗浄し、リドカインを得る。リドカイン塩酸塩は、塩酸との再結晶および塩形成により形成される。アミノ化の収率は76%でした。

8.安定性と安全性

この製品について多くの安定性と安全性の研究を行いました。加速および長期安定性データによると、安定した特性を示しています。動物臨床試験によると、安全な結果を示しています。

9.認証