カリウム4-メトキシサリチル酸CAS 152312-71-5

1.はじめに
カリウム 4- メトキシサリチル酸 (4MSK) は、サリチル酸に似た構造を持ち、その美白作用から化粧品に使用される新しい薬用美白成分であり、化粧品の有効成分です。 肌の色調バランスを改善し、過剰な色素沈着を緩和し、表皮の異型増殖を修正し、メラニンの排出を促進し、そばかすやしみを防ぎます。

2. 主な機能
色素沈着、そばかす、透明感の欠如は、多くのアジア人女性にとって問題であるため、美白製品はアジア人女性にとって大きな関心を集めています。 4-メトキシサリチル酸カリウムの有効性は、主要な化粧品会社によって研究されており、その結果を以下に示します。
2.1. メラニン形成の阻害
マウスメラノーマ細胞（B16）を4MSK存在下と非存在下で3日間培養し、細胞数と一定細胞数でのメラニン産生量を測定しました。 ４ＭＳＫの非存在下でのメラニンの量に対する４ＭＳＫの存在下での細胞数およびメラニンの量の比率が得られ、メラニン形成に対する４ＭＳＫの効果がこのように分析された。
その結果、4MSK 添加 3 日後の細胞数とメラニン量を図 2 に示しました。 4MSK 添加がない場合と比較した場合、3 x 10-4 および 10-3 mol/L 添加クラスターで統計的に有意です。 しかし、試験した 4MSK のどの濃度でも細胞増殖への影響は見られませんでした。

2.2. クラミニダーゼ活性のインピーダンス
非細胞系におけるチロシナーゼ活性の評価のために、基質はL-DOPAであり、その代謝から生じるドーパクロム産生の量は、475 nmの吸光度テストによってアッセイされました。
4MSKによるチロシナーゼ活性のインピーダンス率は、上記の反応系に4MSK溶液とライセートを加え、この混合物を室温で90秒間反応させ、4MSK溶液を加えたときの測定値とライセートグループ。

2.3. ケラチノサイト分化に対する紫外線誘発効果の阻害
3D 皮膚モデルに UV 光を照射した直後に、皮膚モデルの表面に 4MSK 溶液を加え、30 分間インキュベートした後、4MSK を除去して 1 日間インキュベートしました。 4MSK 溶液は、対照目的で溶解培地に置き換えられました。 インキュベーション後にサンプリングされた皮膚モデルは、免疫組織化学的研究のために抗トロピン抗体で染色され、トロピンmRNA発現の定量化のためにインスタントRT-PCR（逆転写ポリメラーゼ連鎖反応）が行われました。
抗栄養芽層抗体を用いた免疫組織化学的研究の結果、三次元皮膚モデルは in vivo 試験と同様であり、分化マーカーである栄養芽層タンパク質が顆粒層の近くに存在していました。 この皮膚モデルを UV ウェルで 1 日培養すると、トロポニンの発現が減少しました。 UV 照射直後の皮膚モデルへの 4MSK の添加は、UV によるトロポニン発現の減少を有意に抑制しました。
さらに、同じ皮膚モデルから抽出した RNA を定量 PCR 解析した結果、UV 照射群のタウロリチオネインの mRNA 発現低下が 4MSK 添加群で抑制されていることがわかりました。 免疫組織化学的研究で確認されたタンパク質レベルでのトロポニン発現の減少と4MSKの発現減少の抑制という結果は、mRNAレベルでも確認された。

2.4 ヒト色素沈着防御効果
12 人の健康な成人男性ボランティアが、腹部の 4 か所で 3 日間、各被験者に対して IMED (最小紅斑線量) に相当する人工 UV 光源を使用して、UVA および UVB 波長にさらされました。 1%、3%、5% 4MSK の 4 種類のクリームとベースクリームをテストサンプルとして、UV 照射開始から 1 日 3 回、7 日間塗布しました。 色素沈着の度合いは、塗布前後の肌色をカラーテスターで2回測定し、濃度の異なる4MSKクリームを塗布した部位と塗布した部位を平均して、塗布前後の変化量を求めました。ベースクリームを塗りました。
12人の男性被験者全員が被験者として使用されました。 被験者の平均年齢は 38.4 歳でした。 試験品の適用前の各適用部位のL * 値を表-1aに示す。 試験品を貼る前に各部位のL*値を分析し、部位による肌色の差がないことを確認してから試験を開始しました。
被験物質塗布前と塗布後7日後の各試験部位のΔL値を下図に示します。 １パーセントの４ＭＳＫクリームを塗布した部位のΔＬは、ベースクリームを塗布した部位のΔＬよりも統計的に有意に小さかった。 さらに、ΔL は 4MSK 含有量の増加に伴って徐々に小さくなり、4MSK には用量依存的な抗色素沈着効果があると結論付けました。 また、試験期間を通じて、はれ、赤み、かゆみ、がんなどの皮膚異常は認められませんでした。

2.5。 ケラチノサイトの増殖と分化のアンバランスを改善し、メラニンのスムーズな放出を促進
メラノサイトに関する研究では、3 x 10-4 mol/L の濃度でメラニン形成の有意な阻害が示され、既存の美白有効成分と比較して十分な可能性があります。 メラニン生成抑制の作用機序や、メラニン生成に必要な酵素であるクラミニダーゼ活性を阻害するかの研究により、4MSKにはメラニン生成を抑制するだけでなく、クラミニダーゼ活性を阻害する効果があることが明らかになりました。
色素沈着の主な原因は、ケラチン形成細胞の分化マーカーの発現に一時的な異常を引き起こす紫外線であることが知られています。 色素沈着部位に紫外線を照射しなくても分化マーカーの不均衡が慢性化するという知見に基づき、4MSKによる分化マーカーの正常化に関する研究を行いました。 三次元皮膚モデルを使用して、4MSK がトロポミオシン (ケラチノ サイト分化のマーカー) の不均衡な発現に対して、mRNA レベルとタンパク質レベルの両方で防御効果があることを実証しました。

第二に、in vivo 試験では、15% の 4MSK を含む試験製品が UV 色素沈着に対して濃度依存的な防御効果を有することが確認されました。 化粧品成分として安全で有効な4MSKを配合した試験品を使用したため、全試験期間中、肌に異常は認められませんでした。
インビトロ研究では、メラニン形成に対する4MSKの直接的な阻害効果と、ケラチン形成細胞の増殖と分化に対するその効果が確認されています。 これらの作用は両方とも、皮膚に過剰なメラニン沈着を引き起こすメラニンの生成と放出に防御効果があります. in vivo 試験では、4MSK が UV 色素沈着に対する優れた防御であることが示されているため、4MSK は過剰な皮膚メラニンの形での色素沈着、そばかす、くすみに対しても有効であると考えられています。

3. アプリケーション

4-メトキシサリチル酸カリウムは、主に化粧品に使用されています。

4.フローチャート

2,4- ジヒドロキシ安息香酸 → アルカリ性水酸化ナトリウム水溶液を加える → 溶解 → 冷却 → → PH 調整 → 沈殿 → 遠心分離 → 洗浄 → 乾燥 → 粗 4- メトキシサリチル酸 → 加熱 → 攪拌 → 抽出フィルター →乾燥 → 純 4- メトキシサリチル酸 → PH 調整 → 攪拌 3 → 溶媒回収 → 冷却 結晶化 → 抽出フィルター → 粗製 4- メトキシサリチル酸カリウム → 粗製物を溶解 → 脱色 → 抽出フィルター → 冷却 結晶化 → 真空乾燥→純4-メトキシサリチル酸カリウム

5. 品質基準

エンタープライズ標準によると

6. 分析方法

MOAはご要望に応じてご利用いただけます。

7. 参照スペクトル

8. 安定性と安全性

安定：

適切な条件下（室温）で安定。 安定性データシートは、ご要望に応じて入手できます。
安全性：

米国のGARS(Generally Recognized As Safe) Noticeによると、人間が使用しても安全です。

9. お客様の声

10. 私たちの証明書

11. お客様

12. 展示会

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