ペオニフロリン

1.はじめに
ペオニフロリンは、芍薬根アルバ、芍薬根ルブラ、芍薬サフルチコサ・アンドレの主な有効成分です。 水溶性のモノテルペングリコシドです。 ペオニフロリンは化学的に不安定なため、冷蔵環境で保管し、アルカリ性環境を避ける必要があります. ペオニフロリンは、鎮静、抗炎症、鎮痛、認知機能改善などのさまざまな効果があり、アルツハイマー病、脳卒中、うつ病、てんかんなどの神経疾患や神経変性疾患の臨床治療や基礎研究に広く使用されています。

2. 主な機能
2.1. 抗うつ効果
うつ病は、抑うつ気分、興味の欠如、思考の鈍化、睡眠障害、さらには社会的機能の喪失を特徴とする精神障害であり、深刻な病気の負担をもたらします. その病因はまだ完全には解明されておらず、現在、モノアミン神経伝達物質仮説、視床下部-下垂体-副腎 (HPA) 軸活性化仮説、炎症仮説、サイトカイン仮説、神経リモデリング低下仮説、大脳辺縁系回路異常仮説などの仮説が受け入れられています。 . 現在、ペオニフロリンの抗うつ作用メカニズムは、次の分野で研究されています。モノアミン神経伝達物質の調節。 HPA軸の変調; サイトカイン発現の調節; そして炎症の仲介。

2.2. 抗炎症効果
初期の研究者は、ペオニフロリンがヒト皮膚微小血管内皮細胞 (HMEC-1) における TNF- - 誘導ケモカイン mRNA 発現を有意に阻害し、培養上清中のケモカイン分泌を減少させることを発見しました。 そして、ペオニフロリンが核転写因子-κB（NF-κB）の核への移行を阻害することを発見し、ペオニフロリンがNFの阻害に関連するメカニズムによるTNF- -誘導ケモカイン産生および白血球遊走に対して抗炎症能を有することを示唆している-κB および ERK 経路。 ペオニフロリンは、in vitro での抗炎症効果があり、炎症性皮膚疾患の治療の候補となり得ることが示されました。 近年、ペオニフロリンの生体内抗炎症効果が研究の焦点となっています。 一部の研究者は、アジュバント関節炎 (AA) のラットにおける滑膜線維芽細胞様滑膜細胞 (FLS) の異常増殖に対するペオニフロリンの効果を研究し、ペオニフロリンが AA ラットの足と足の腫れの程度を有意に抑制し、FLS を抑制したことを発見しました。 FLS 培養に添加すると、増殖が大幅にアップレギュレートされ、Bax、カスパーゼ-3、Bax およびカスパーゼ-3の発現も大幅にアップレギュレートされ、Bcl-2、フィブロネクチン、およびインターロイキンの発現が阻害されました{{ 13}} (IL-8) AA ラットの FLS。 ペオニフロリンは、FLS の異常増殖を抑制することにより、AA ラットの病的発生を抑制することが示されました。 ペオニフロリンは、潰瘍性大腸炎 (UC) のマウスの症状を有意に軽減し、体重と脾臓指数の回復を促進し、末梢血単核細胞の割合を減少させ、結腸と腸間膜のマクロファージ浸潤の数を減少させたことも示されました。 NLRP3の活性化を阻害することにより、結腸マクロファージにおけるヌクレオチド結合オリゴマー化ドメイン様受容体ファミリーピリン構造ドメインタンパク質3（NLRP3）炎症性小胞の活性化を減少させた。 この結果は、ペオニフロリンが UC マウスの病理学的症状を改善する可能性があることを示唆しています。

2.3. 鎮痛効果
ペオニフロリンは、ベンゾイルエクゴニンと組み合わせて使用​​する場合だけでなく、多くの種類の痛みを単独で治療する場合にも鎮痛効果があります. ペオニフロリンの鎮痛効果は、血清および皮質-エンドルフィン (-EP) レベルの増加と、皮質プロスタグランジン E2 (PGE2) の産生または放出の減少に関連していることがわかっています。 白牡丹と赤牡丹におけるペオニフロリンの鎮痙および鎮痛効果は、原発性月経困難症モデルのマウスで観察されました。 それらの両方の水性煎じ薬は、潜伏期間を延長し、身もだえの数を減少させ、PGF2 のレベルを減少させ、子宮組織の NO のレベルを増加させました。

2.4. 抗腫瘍効果
初期の研究では、ペオニフロリンがアポトーシスを誘導し、複数の経路と標的を介して肝細胞癌および胃癌細胞の浸潤と転移をブロックし、メラノーマ細胞に対して阻害効果があることが実証されています。

2.5 生物保護効果
2.5.1. 肝保護効果
以前の研究では、ペオニフロリンが非アルコール性脂肪肝、化学的肝障害、放射線肝障害、免疫炎症性肝障害、虚血再灌流肝障害に治療効果があることがわかっていますが、近年、主に炎症因子の阻害、抗酸化ストレスの調節、免疫の調節、および抗アポトーシスの領域。 ペオニフロリンは、マウスのアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ (AST) およびアラニンアミノトランスフェラーゼ (ALT) の血清レベルを有意に低下させ、リポ多糖誘発性肝障害に対する保護効果がありました。

2.5.2. 神経保護効果
ペオニフロリンは、神経細胞、神経毒性、神経細胞の損傷に対して重要な保護効果があり、過去 2 年間の研究により、この作用のメカニズムがさらに解明されました。 ペオニフロリンは、NF-E2- 関連因子 2/ARE 調節遺伝子 (Nrf2/ARE) の活性化を通じて、AD ラットにおける A (1-42) 媒介酸化ストレスおよび海馬ニューロン損傷を阻害することがわかった。小道。 ペオニフロリンは、塩化トリブチルスズ (TBTC) によって誘発されるニューロンの喪失を軽減し、ストレス活性化プロテインキナーゼ (JNK) 活性の阻害を通じてストレス活性化プロテインキナーゼ (JNK) 活性を逆転させ、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ (MAPK) および JNK レベルの減少を逆転させました。 さらに、ペオニフロリンは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ -4 (MKK4)-JNK シグナル伝達経路を阻害する可能性があるため、神経変性疾患および神経損傷を予防または治療することがわかっています。

2.6. 免疫調節効果
樹状細胞 (DC) の表現型と機能に対するペオニフロリンの効果を調査することにより、ペオニフロリンが DC の成熟と機能を有意に阻害し、ペオニフロリンによる自己免疫疾患の治療の基礎を提供することがわかりました。 ペオニフロリンは、リポ多糖 (LPS) 誘導性インターロイキン受容体 1- 関連キナーゼ 1 (IRAK 1) およびその下流のタンパク質リン酸化を減少させ、TNF- および IL-6 の発現を阻害しました。 ペオニフロリンは、MRL/LPR マウスのマクロファージで IRAK 1/NF-κB 経路を阻害することにより、LPS による細胞活性化を阻害し、自己免疫疾患である全身性エリテマトーデスの潜在的な治療アプローチとなる可能性があることが示されました。

2.7. 糖尿病合併症の予防と治療
ペオニフロリンは、糖尿病性腎症 (DN)、糖尿病性網膜症 (DR)、および認知障害の予防と治療において飛躍的な進歩を遂げています。 JAK2 /シグナル伝達および転写活性化因子（STAT3）シグナル伝達経路を介したRAW264.7マクロファージの高グルコース誘導活性化の阻害を調査することにより、ペオニフロリンがHG誘導マクロファージ走化性移動、炎症性因子の発現および分泌を有意にダウンレギュレートすることを発見しました。 JAK2 および STAT3 タンパク質のリン酸化レベルは、ペオニフロリンによる糖尿病性 DN の予防と治療の理論的基礎を提供します。

3. アプリケーション
ペオニフロリンは、主に製薬およびヘルスケア業界で使用されています。

4.フローチャート

原料→破砕→抽出→マクロポーラス樹脂吸着→溶出→抽出液回収→低温真空乾燥→溶解→結晶化→ろ過→真空乾燥→完成品

5. 品質基準

エンタープライズ標準によると

6. 分析方法

MOAはご要望に応じてご利用いただけます。

7. 参照スペクトル

8. 安定性と安全性

安定：

適切な条件下（室温）で安定。 安定性データシートは、ご要望に応じて入手できます。
安全性：

米国のGARS(Generally Recognized As Safe) Noticeによると、人間が使用しても安全です。

9. お客様の声

10. 私たちの証明書

11. お客様

12. 展示会

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