チルゼパチドCAS 2023788-19-2 は、グルカゴン様ペプチド-1 受容体 (GLP-1) とブドウ糖依存性インスリン分泌ペプチド (GIP、胃抑制ペプチドとも呼ばれる) の新しいデュアル受容体作動薬で、週 1 回投与されます。GLP-1 と GIP はどちらもエンテロトロピンに属し、これはヒトの胃腸粘膜から分泌されるペプチドです。前者は膵島細胞の受容体に結合してインスリン分泌を刺激し、低血糖効果を生み出します。また、胃内容排出を遅らせ、食欲を抑制して体重をコントロールすることもできます。後者は、胃酸とペプシンの分泌を抑制し、インスリン分泌を刺激し、胃の蠕動と排出を抑制し、GLP-1 受容体作動薬の作用を補うなどの機能があります。チルゼパタイドは、2 つのインスリン促進効果を 1 つの分子に統合し、2 型糖尿病の治療のための新しいクラスの薬剤となります。
この分子は、39 個のアミノ酸のペプチド骨格と残基 Lys20 の側鎖で構成されています。39 個のアミノ酸のうち、37 個は天然に存在 (またはコード化) しており、2 個は天然には存在せず、非コード化アミノイソ酪酸残基は位置 2 と 13 にあります。
ティルゼパタイドCAS 2023788-19-2 はセマグルチドと類似した配列を有し、配列中のリジン側鎖はペプチドの官能基であるPEGで修飾されており、配列の水溶性を高めることができます。ティルゼパタイドの主な生理学的機能は、グルコース依存性インスリン栄養ポリペプチド（GIP）およびグルカゴン様ペプチド（GLP）受容体デュアルアゴニストであり、2型糖尿病の治療のために開発されており、臨床段階に入っています。
SURPASS試験は、2型糖尿病（T2DM）患者におけるチルポリドの有効性と安全性を評価することを目的とした一連の大規模ランダム化比較臨床試験です。その中でも、スメグルチドと直接比較した場合、SURPASS-2 [1]の結果が最も有望でした。この試験では、チルポリド5mg（n=470）、10mg（n=469）、および15mg（n=469）の低血糖効果をスメグルチド1mg（n=468）と比較しました。結果によると、ベースラインのHbA1c（8.3％）レベルと比較して、テルポシドは被験者のHbA1cを平均2.0％、2.2％、2.3％低下させたのに対し、スメグルチドは平均1.9％低下しました。 減量に関しては、ケミカルブックのベースライン体重（207ポンド）と比較すると、参加者のテルポシドの平均減量はそれぞれ17ポンド、21ポンド、25ポンドであったのに対し、スメグルチドでは13ポンドでした。この実験では、テルポシドがスメグルチドと比較して優れた低血糖および減量能力を示したことが示されました。別の大規模研究では、少なくとも1つの肥満合併症（糖尿病を除く）があり、ボディマス指数（BMI）が30kg/m2以上または27kg/m2以上の2539人の成人を募集しました。すべての参加者は、テルポシド5mg、10mg、15mg、プラセボの各グループに均等にランダムに分けられました。結果は、72週目に各グループの体重がそれぞれ16.1kg、22.2kg、23.6kg、2.4kg減少したことを示しました。 チルポシドの減量効果は減量手術の効果に匹敵します。
テルポロチドはセマグルチドと類似の配列を有し、配列中のリジン側鎖はペプチドの官能基であるPEGで修飾されており、配列の水溶性を高めることができます。主にケモブックの製造に使用されるテルポチドは、グルコース依存性インスリン栄養ポリペプチド（GIP）およびグルカゴン様ペプチド（GLP）受容体の二重作動薬です。2型糖尿病の治療薬として開発されており、臨床段階に入っています。
TirzepatideCAS 2023788-19-2 は、グルコース依存性インスリン分泌刺激ペプチド (GIP) 受容体とグルカゴン様ペプチド (GLP) 受容体の二重作動薬であり、食欲、カロリー摂取、代謝機能の相乗効果を発揮します。
たとえば、私たちの体は精密工場のようなもので、GIP と GLP-1 はこの工場で非常に有能な 2 人の労働者です。
GIP は賢い糖分コントロールの専門家のようなもので、血糖値が高いときに血糖値をコントロールし、上がりすぎないようにします。血糖値が正常または低いときは、血糖値を上げ、低血糖を経験するのを防ぎます。
研究により、テロポプチドはグリコヘモグロビンと体重を安定して臨床的に有意に減少させ、プラセボ、シタグリプチン注射剤 1 mg、滴定インスリンジグルチド、滴定インスリングラルギンなど、評価されたすべての対照薬よりも大きな減少をもたらすことが示されています。
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