ビマトプロスト 155206-00-1

1 はじめに

ビマプロストは、緑内障などの眼科疾患の治療に最初に使用されたプロスタグランジン薬です。 薬名はルミガン。 しかし、治療の過程で、患者は予期せず、まつげの直径、長さ、密度が大幅に増加したことに気付きました. その後、ビマルプロスト ケミカルブックはまつ毛美容の臨床試験に使用され、まつ毛の増毛・増毛に絶大な効果を発揮したことから、ルミガンの製造会社であるエルジアンが12月に米国FDAの承認を得たラティスをターゲットに上市することに直結しました。 2008年、まつげを濃く濃くするためのプロフェッショナルな製品になりました。

2 機能

Brca1に効果的に作用します。 P53 乳房腫瘍 (1 日あたり 50mg/kg の腹腔内注射)、しかし HR 欠乏を伴う Ecad; P53 乳房腫瘍は効果がありません。 担癌マウスに対する用量制限毒性はありません。 OChemicalbooklaparib は、卵巣がん、乳がん、前立腺がんなどの BRCA 変異腫瘍の治療に使用されています。 さらに、オラパリブは ATM 欠損腫瘍細胞を阻害する選択性があり、ATM 変異リンパ腫瘍の治療薬として使用できる可能性があることを示しています。

PARP 阻害剤であり、BRCA1 または BRCA2 変異にも作用します。 オラパリブは末端アンカー (重合) 酵素-1にほとんど影響を与えず、IC50 値は より大きい。 30-100 nM の濃度のオラパリブは、SW620 細胞に作用し、PARP-1 を不活性化しました。 BRCA1 および BRCA2 が十分な細胞株 (Hs578T、MDA-MB-23Chemicalbook1、T47D) と比較して、BRCA1 欠損細胞株 (MDA-MB-463 [1] および HCC1937) は、オラパリブ阻害に対して過敏です。 PARP は、塩基除去修復をブロックし、KB2P 細胞をオラパリブに強く感受性にします。 その結果、DNA 複製中に一本鎖切断が二本鎖切断に変化し、BRCA2 依存性組換え経路が活性化されます。

3 アプリケーション

ビマプロストは合成プロスタグランジン F2 誘導体であり、体内で産生されるプロスタグランジンの効果を選択的にシミュレートし、房水産生速度を高め、房水流出の抵抗を減らし、房水の流出を増やすことで眼圧 (IOP) を下げることができます。小柱網チャネルおよびぶどう膜強膜チャネルからの Chemicalbook。 現在、眼圧を下げる局所緑内障治療薬の中で最も効果的であると考えられています。 開放隅角緑内障 (POAG) や他の眼圧治療薬では効果のない高眼圧 (OHT) 患者の治療に適しています。

1. (Xalatan) などのプロスタグランジン誘導体ラタノプロストは、マルプロスト (商品名ルミガン) やトラボプロスト (トラバタン) と比較して、房水ブドウ膜強膜の流出を増加させます。 ビマプロストは小柱流出も増加させた。 2. 局所 - アドレナリンは、チアジド、レボブノール (ベタガン)、ベタロールなどの毛様体房水における受容体アンタゴニストの産生を減らすことができます。 3. ブロモニジン (Alphagan) などの α2- アドレナリン受容体アゴニストの二重メカニズムにより、水分産生が減少し、線維柱帯の流出が増加します。 4. エピネフリンとジピブケミカルブックフリン (プロピン) に類似したケースでは、2- 受容体アゴニストの作用によって引き起こされる可能性がある小柱網、およびおそらくブドウ膜強膜流出経路を介した房水の流出が増加しました。 5.毛様体筋収縮Rocaの働きなどの副交感神経は、小柱を引き締め、房水の流出を増加させます。 エコトロピオペートは慢性緑内障に使用されます。 6. 例えば、Trusopt および Azopt は、毛様体の炭酸脱水酵素アセチルアゾラミドを阻害することにより、房水中の炭酸脱水酵素阻害剤の分泌を減少させます。 7. フィソスチグミンは、緑内障の治療や胃内容排出の遅延にも使用されます。

ビマプロスト - マレイン酸チモロール複合点眼薬は、受容体遮断薬またはプロスタグランジン類似体による治療に十分に反応しなかった開放隅角緑内障患者の単回使用眼圧または高眼圧症の悪影響を軽減するために、EU の医薬品管理局によって承認されています。 この複眼点眼薬には、0.03 パーセントのビマルプロストと 0.5 パーセントのマレイン酸チモロールが含まれています。 1日1回で非常に有効な臨床眼圧コントロール効果を発揮し、その効果はビマルプロストやマレイン酸チモロール単独よりも優れています。 臨床試験では、眼の充血の発生率がビソプロストール単独の場合よりも 40% 低いことを含め、この薬剤には優れた耐性があることが確認されています。

4 品質基準

5 フローチャート

S1: ビソプロストール、無水テトラヒドロフラン、ベンザルカミン、フェニルプロピオン酸エチル、浸透促進剤および活性化剤

原材料として;

S2: ビソプロストールと無水テトラヒドロフランをミキサーに入れ、10-20度で混合 -

20分後、粉砕機に移し、粉砕して混合物aを生成します。

S3: 混合物 a を s2 でろ過し、フィルタの直径は 30 メッシュ以下で、混合物 a の大量の水を除去します。

粒子状物質;

S4: 混合物 a を再び 30-40 ℃の攪拌機に入れ、フェニルプロピオン酸 Z エステルと浸透促進剤を入れます。

薬剤を加えて均一に混ぜ、60-90秒反応させた後、再びベンザルカミンを加え、

均一に混合および攪拌して混合物ｂを生成する。

S5: 上記の後、活性剤を混合物 b に徐々に添加し、添加後 3-6 分間攪拌を続け、

6 NMR

7.MOA

ビソプロストールの 5 つの成分は、主に眼疾患の治療に使用されます。 FDA が具体的に [] 化粧品の査察を提案する理由

この5成分の測定方法は？ その理由は、数年前、米国の大手企業が、ビソプロストールが眼疾患の治療に使用されていることを発見したためです。

病気の間、患者のまつげの直径、長さ、密度が大幅に増加しました。

その後、多数の実験により、マープロストが髪の色の成長を促進できることが示されたため、多くの化粧品会社が使用を開始しました。

ビソプロストールなどの眼疾患の治療に焦点を当て、脱毛、黒いまつげ、肥厚および成長に対する効果を研究します。

今回、食品医薬品局が発表した方法は、主にクリーム、リキッド、ジェル、ワックス系、パウダーの化粧品に使用されています。

プロスタグランジンなどの5成分の定性・定量は、主に高速液体クロマトグラフィーや質量分析法によって行われています。

具体的な原理は、サンプルを飽和塩化ナトリウム溶液でボルテックスし、分散させて均一に混合し、Z ニトリル超音波で抽出し、遠心分離し、上澄みを取ることです。

溶液を水で希釈し、最終的に高速液体クロマトグラフィーで分離し、質量分析検出器で検出します。 結果 リテンションタイムと特徴的なイオンペアによる

相対存在比は定性的、定量的イオンはピーク面積に対する定量的であり、含有量は検量線法によって計算されます。

8 資格

長年の生産の後、当社は関連する生産ライセンスを取得しました。

9 パートナー

私たちは世界中に多くの長期的なパートナーを持っています。

10件のカスタマーレビュー

他のプラットフォームでも多くの賞賛を受けており、お客様は当社が製造した製品に非常に安心しています。

11 展示会

当社は毎年国内外の様々な展示会に出展し、お客様とFace to Faceでコミュニケーションをとっております。

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