1.はじめに

ジヒドロキシコラニル-N-タウリンは、タウリンのアミノ基とウルソデオキシコール酸（UDCA）のソミル基が縮合してできる共役胆汁酸です。 TUDCA は 1902 年にクマの胆汁から発見されました。これはクマの胆汁の主要な胆汁酸であり、鎮痙、抗痙攣、抗炎症、胆石溶解の機能があります。タウロソデオキシコール酸 (1) はクマの胆汁の有効成分であり、化学名は 2 - [(3 , Five , Seven ）- 3,7-ジヒドロキシ-24-オキシコレスタン{ {11}}yl] アミノ] エタンスルホン酸二水和物は、イタリアの Besidi Pharmaceutical Factory によって開発され、1991 年にイタリアで最初に上場されました。2007 年には、タウロライトの商品名で中国での販売が承認されました。コレステロール胆石、原発性硬化性胆管炎、原発性胆汁性肝硬変および慢性 C 型肝炎の治療。有害反応。

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2.主な機能

おうし座ウルソデオキシコール酸とは、おうし座ウルソデオキシコール酸カプセルのことです。おうし座のウルソデオキシコール酸カプセルは、胆汁の分泌を促進し、胆石の排泄を促進し、肝細胞を保護することができますが、医師の指導の下で合理的に使用する必要があります.

1.胆汁分泌を促進する：タウリンウルソデオキシコール酸カプセルは主にタウリンウルソデオキシコール酸で構成されており、体内に入った後に胆汁分泌を促進することができます. 胆汁分泌が不十分な場合は、医師のアドバイスに従って治療に使用できますが、通常は一定の効果があります。

2.胆石の排泄促進：タウリン・ウルソデオキシコール酸カプセルには、胆石を溶かす効果があります。胆石やその他の病気があり、石の量が比較的少なく、患者が外科的治療を受けることを望まない場合、現時点では、医師の治療指示に従って薬を使用することができ、目的を達成することができます病気をある程度治す。

3. 肝細胞を保護します。タウリンウルソデオキシコール酸カプセルは、肝臓をある程度保護し、コレステロールの分泌を抑制します。コレステロール中毒が胆石によって引き起こされている場合は、医師のアドバイスに従ってこの薬を使用して治療することができます。

投薬期間中は、健康的な食事にも注意を払い、軽い食事に集中するようにしますが、脂肪の多い肉、フライドチキンなどの脂肪分の多い食品を食べることはお勧めしません.

3.申請

TUDCAは実際にFDA認証を取得しており、肝臓からの胆汁の産生や流出が遅くなったり止まったりする病気である胆汁うっ滞などの肝疾患の治療に使用できます。 TUDCAを補給すると、体の回復と胆汁分泌の増加に役立ちます.

TUDCAの主な利点は、肝臓の健康と機能を改善することです. この研究では、TUDCA補給後の肝酵素減少の印象的な結果が引用されています. 肝臓酵素の上昇は、肝臓が健康で機能していることを示し、肝臓酵素が低いことは、肝臓が健康で機能していることを示します。 TUDCAの補給により、主要な肝臓酵素が大幅に減少し、肝臓の健康が改善されました.

肝臓の健康におけるこれらの改善により、TUDCAはアナボリック物質、特に経口アナボリック物質のユーザーに非常に影響を与えます. これらの物質は、肝臓の健康と機能に大きな影響を与えます。健康状態を監視するための定期的な血液検査に加えて、定期的なサポートサプリメントの摂取が常に推奨されます. TUDCA は、今日最高の肝臓健康製品の 1 つと見なされています。

利点は肝臓だけでなく、TUDCAの追加の利点でもあります. この成分をよりよく理解するには、少し科学的な知識が必要です

アポトーシスは、生物の成長と発達の正常な部分として起こる細胞死です。アポトーシスに関与する細胞の主要部分はミトコンドリアです。ミトコンドリアは私たちの細胞のエネルギー源であり、細胞にエネルギーを供給する役割を担っています。ミトコンドリアはまた、細胞アポトーシスの開始に関与するいくつかの分子を放出して活性化します。何かがミトコンドリア膜を乱すと、ミトコンドリアはシトクロム c と呼ばれる分子を放出します。次に、シトクロム c はカスパーゼと呼ばれる酵素を呼び出し、アポトーシスにつながるカスケード反応を開始します。

TUDCA は、通常このような干渉を引き起こす細胞成分の影響からミトコンドリアを保護し、細胞のアポトーシスを防ぐことができます。これは、Bax と呼ばれる分子がミトコンドリアに輸送されるのを防ぐことによって行われます。 Bax がサイトゾルからミトコンドリアに移動すると、ミトコンドリア膜が破壊され、一連の反応が引き起こされます。 TUDCA を介して Bax をブロックすることにより、細胞膜の合成をブロックし、シトクロム c の放出をブロックして、ミトコンドリアによるカスパーゼの活性化を防ぎます。 TUDCA は、細胞のミトコンドリア膜を保護することにより、細胞死を防ぎます。

TUDCAは、細胞のミトコンドリア膜を有害な要素から保護することにより、細胞死を防ぎます. このプロセスと身体反応が、この研究が神経系疾患 (パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ALS など) を持つ人々に対する TUDCA 補給の利点を研究している理由です。これらの研究の結果と初期の推奨事項は非常に興味深いものです。 TUDCA は、いくつかの主要な疾患に対して非常に有益な効果をもたらす可能性があります。

この研究はまた、筋肉と肝臓のインスリン感受性が改善され、甲状腺の健康に良い影響を与えることを示しました. 動物と非常に大量のTUDCAを使用した研究では、神経保護が加齢に伴う記憶喪失を改善できることが示されました. これらの研究は、TUDCAがこれを行う方法を最終的に説明することはできません. より決定的な結果と投与量を得るには、より多くのヒト研究が必要です.

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4.品質基準

アイテム	仕様
外観	白色粉末
アッセイ（乾燥ベース）	98.~102.0パーセント
アッセイ（乾燥ベース）	98.5~100.0% (HPLC)
臭い	中性臭
含水量	2.0パーセント以下
重金属（鉛として）	<10ppm
残留溶媒	0.1パーセント以下
リン酸イオン(P)	5ppm以下
塩化物(Cl)	0.02パーセント以下
硫酸塩(SO4)	0.02パーセント以下

5.分析方法

1 クロマトグラフィー条件

クロマトカラム：Welchrom C18 (250mmx4.6mm, 5 μm) カラムは分析用カラム、アセトニトリル：緩衝液

溶液（リン酸二水素カリウム 3.4g、0ヘプタンスルホン酸ナトリウム .506g、500ml に水を加え、よく混合）=37: 63 (V/V)

移動相です。検出波長は210 nmです。

2.2 クロマトグラフィー条件の選択

2.2.1 検出波長と移動相の選択

タウリンウルソデオキシコール酸水溶液のUV測定により、末端吸収と機器ノイズのみを持つことがわかりました

ハイレベルで低感度。検出感度を確保し、ノイズ干渉を避けるために、210nmが選択されています

検出波長です。アセトニトリル：緩衝液（リン酸二水素カリウム3.4g、ヘプタンスルホン酸ナトリウム0.506gをとり、水を加える）

500mlに、よく混ぜてください）=37：移動相は63（V/V）で、ピーク時間が適切で、ピーク形状も良好です。（図1）

Aタウリン・ウルソデオキシコール酸Na（中央検査所）

Bタウリン・ウルソデオキシコール酸（日本）

Cタウリン・ウルソデオキシコール酸のワーキングリファレンス物質

Dタウリンガチョウデオキシコール酸（中央検査所）

図 1 サンプルのクロマトグラム

2.2.2 具体的な調査

本品100mgを10mlのメスフラスコにとり、移動相を加えて目盛りまで希釈し、保存液としてご使用ください。

3 含有量の決定

適量のタウリン・ウルソデオキシコール酸を正確に量り、移動相を加えて溶解し、1mlあたり0.25mgを含む溶液とする。

試験溶液として参照溶液を同様に調製する。対照液と試験液をそれぞれ測定する

20 μL を液体クロマトグラフに注入し、クロマトグラムを主成分ピークの保持時間の 2 倍まで記録します。主成分のピーク面を測定

外部標準法により含有量を算出します。結果を表 1 に示します。

2.4 タウリングースデオキシコール酸

タウロノデオキシコール酸は、タウロノデオキシコール酸の異性体です。構造が似ているため、一般的な TLC

この方法では、それらをうまく分離して検出することはできず、HPLC法を使用してタウリンガチョウを除去することもできます

オキシコール酸の分析と検出。

試料濃度1mg/ml、基準濃度0.01mg/mlに加え、含有量測定法による

対照液と試験液 20μl をとり、液体クロマトグラフに注入してクロマトグラムを記録し、試験液を溶解する

溶液にタウリングースデオキシコール酸のピークが見られた場合は、外部標準法により含有量を計算します。

6.IR : KBr ディスク

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7.安定性と安全性

安定：

適切な条件下（室温）で安定。安定性データシートは、ご要望に応じて入手できます。
安全性：

米国のGARS(Generally Recognized As Safe) Noticeによると、人間が消費しても安全です。

8.フローチャート

タウリンウルソデオキシコール酸はクマの胆汁の有効成分であり、胆石や肝臓病に対して明らかな治療効果があります。近年、タウリン・ウルソデオキシコール酸の研究分野が非常に活発であり、その化学合成が大きな注目を集めています。中国では、タウリンウルソデオキシコール酸は基本的にクマの胆汁の人工抽出によって得られますが、これは純度が高くなく、大量生産には向いていません。 [2] タウリンウルソデオキシコール酸の化学合成は、海外では主に 3 つの化学半合成法によって報告されています。

① ウロデオキシコール酸 (2) をクロロギ酸エチルまたは塩化テルバリルと反応させて混合無水物を形成し、アルカリ条件下でタウリン (5) と反応させた後、イオン交換カラムで精製して 1 を製造し、全体の収率は約 62% [2, 3]; [3]

②2と5をN-エトキシカルボニル-2-エトキシ-1,2-ジヒドロキノリン(EEDQ, N-エトキシ-カルボニル-エトキシ-1,{{ 10}} ジヒドロキノリン) またはジエチルシアノホスフェート (DEPC、ジエチルホスフェート) をアルカリ性条件下で反応させて 1 を得る。収率はそれぞれ 67% および 90% である。 [4]

③ 2 とクロロギ酸エチルは混合無水物を形成し、p-ヒドロキシフェニルアセトンと縮合して 2 活性フェノールエステルを得、次にタウリンと反応して 1 を得る。全体の収率は約 64% である。この方法には多くのステップがあります。 3 つの合成方法を比較します。後者の 2 つは、高価で扱いにくい EEDQ と DEPC を必要とします。 [5] したがって、クマの胆汁を短期間で置換する効果的な試薬や方法はありそうにありません。

9.お客様の声

アリババ、ケミカルブック、ルックケムに出店し、高品質な商品と惜しみないサービスで、多くの好評をいただいております。

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