ジメチルメトキシクロマニルパルミテートCAS 1105025-85-1

1.はじめに
ジメチルメトキシ クロマニル パルミテート (略して DCP) は、新しいタイプの美白およびシミ除去製品です。 その主な機能は次のとおりです。
a) 哺乳動物のチロシナーゼを阻害する能力。
b) 毒性や変異原性がないこと。
c) 臨床効果。
d) 製剤における良好な安定性。
e) 製剤の安定性に対する新規性および保護効果。

2. 主な機能
2.1 美白効果
メラニン合成は、チロシナーゼと呼ばれる酵素によって部分的に制御される複雑なプロセスであり、メラニン合成プロセスの一部にすぎません. メラニン形成には、メラノソームの発生、メラノサイトの細胞小器官におけるメラニンの合成、およびメラノソームのケラチノ サイトへの変換も含まれます。 適応性色素沈着過剰の発生を抑える方法はたくさんあります。 色素沈着過剰を軽減する最も言及されている方法は、チロシナーゼの活性を遅くすることです. これは、チロシナーゼ産生の調節、チロシナーゼ活性の阻害、またはメラノソームによるチロシナーゼの取り込みの阻害によって行うことができます。
美白メカニズムは、キノコと内因性のヒトチロシナーゼ活性を阻害することです.

図1。 きのこのチロシナーゼに対する阻害効果

試験した濃度 (1 mM) で、DCP によるマッシュルーム チロシナーゼの阻害の程度は 37% でした。

図2。 内因性ヒトチロシナーゼの阻害
試験濃度 (1 mM) での DCP による内因性ヒトチロシナーゼの阻害の程度は 43% でした。

2.2 メラノサイト除去の効果
人工培養ヒトメラノサイトに対する色素除去効果
Ø ヒトメラノサイトを 5 日または 9 日間培養し、0.1 mM DCP または 0.1 mM トリ酸を培地に毎日添加しました。
Ø 40 倍の顕微鏡でメラノサイトを直接観察し、記録しました。
Ø 美白効果は、最初にメラニンで染色された細胞の数を測定することによって決定されました

図3。 培養5日後の顕微鏡下のヒトメラノサイトの画像

図4。 培養9日後のヒトメラノサイトの顕微鏡写真

表 1. メラニンで染色された細胞の割合 (DCP 処理後)

表1から、培養中のヒトメラノサイトにDCPを添加した後、メラニン染色細胞の割合が減少したことがわかります。

図 5. 5 日間の DCP 処理後のヒトメラノサイトの色素沈着効果

図 5 からわかるように、DCP は 5 日間の治療後、トリ酸よりも優れた色素沈着効果を示しました。 実験効果は時間に比例し、DCP の色素沈着効果は 9 日間の治療後に 61.2% に達しました。

2.3 メラニンの生成を抑える
ヒト表皮メラノサイトのメラニン生成抑制

5/10/100/150/200 μM の DCP の試験濃度でヒト表皮細胞を 20 日間処理した後のメラニン濃度
(450 nmまでの吸光度で測定)

図 6 は、テストしたすべての濃度で DCP がメラニン合成を阻害することを示しており、用量依存的なシミ除去効果を示しています。

図 6. 対照群に対する DCP 処理後のメラニン含有率 (pg/細胞) (***P<0.01)

メラニン生成の抑制における DCP および他のいくつかのよく知られている美白剤 (ハイドロキノン、アルブチン、アスコルビルリン酸マグネシウム) の有効性

図 7. 対照群に対する各治療群のメラニン含量 (pg/細胞) のパーセンテージ

図 7 は、ハイドロキノン (10 μM) と同様に、DCP がアスコルビルリン酸マグネシウム、トレチノイン、およびアルブチンよりも、傷の除去において優れた有効性を示したことを示しています。

図 8. ピラノフォアとハイドロキノンで 20 日間処理した後のヒト メラノサイトの顕微鏡写真
ジメチルメトキシ クロマニル パルミテートは、用量依存的なメラニン抑制効果を有することが示され、アルブチン、トリグリセリド、およびアスコルビルリン酸マグネシウムよりも有意に効果的でした. 同じ濃度で、DCP はヒドロキノンと同様のスポット除去効果を示し、試験した濃度では細胞毒性はありませんでした。

2.4 光防御効果
太陽光にさらされると皮膚刺激を引き起こす他の美白製品とは異なり、ヒト表皮角化細胞培養における顕著な光保護効果により、ピラン美白剤は皮膚を紫外線損傷から保護します.

ヒト表皮角化細胞に対する光防御効果

47 ug/ml および 150 ug/ml のジメチルメトキシ クロマニル パルミテートによる処理の結果を、UV 処理 (CTR と UV) および UV なし (CTR-UV) の細胞と比較し、製品が有意な光保護効果を有することが証明されました。ヒトの表皮ケラチノサイトに影響を与え、紫外線による皮膚の損傷を防ぎます

図 9. HEKa 培地での細胞繁殖力 (*p<0.01)

Ø 光で処理した細胞の中で、DCPで処理した細胞は、ピラン美白剤で処理しなかった細胞よりも高い生殖能力を示しました。
Ø 47 ug/ml の DCP で処理した細胞は、光処理した対照細胞よりも 190.4% 高い生殖能力を示しました。
Ø 一方、150 ug/ml DCP で処理した細胞は、対照細胞よりも増殖能が 254.88% 増加しました。

ジメチルメトキシ クロマニル パルミテートは、ヒトの表皮角化細胞に対して顕著な光保護効果を持ち、紫外線による皮膚の損傷を防ぐことが示されました。

図10。 HEKa 培地でのニュートラル RED の吸収率

2.5 肝斑・そばかすとの闘い
黒皮症とそばかすに関する研究が 14 人のボランティアに対して実施され、0.5 パーセントの DCP を含むクリームを毎日顔または手に塗布するようボランティアに依頼し、30 日間と 60 日間連続して効果を比較しました。

安定
DCP は、最終製剤において信頼できる安定性を備えています。
安定性テストは次のように実行されました
水中油型エマルション中の DCP の安定性の測定; DCP 含有エマルションの安定性は、0、40 度および室温でそれぞれ 1、2、3、4、および 6 か月の保存後に HPLC によって測定されました。

DCP の安定性は、さまざまな pH (3.8、5.0、および 8.4) で決定されました。 2 つのサンプルを室温と 60 度でそれぞれ 10 日間と 30 日間保存した後、製品の内容を分析するために使用しました。

3. アプリケーション

ジメチルメトキシ クロマニル パルミテートは、主に化粧品に使用されます。

4.フローチャート

この製品は合成であり、フローチャートはリクエストに応じて入手できます。

5. 品質基準

エンタープライズ標準によると

6. 分析方法

MOAはご要望に応じてご利用いただけます。

7. 基準スペクトル

8. 安定性と安全性
インビトロ実験
(1) 眼刺激性試験（HET-CAM試験）：眼への刺激性はありません。
(2) 神経膜光損傷試験：光損傷の兆候なし。
(3) ヒト表皮角化細胞に対する毒性試験：試験濃度において細胞毒性を示さなかった。
(4) 3T3線維芽細胞に対する毒性試験：試験濃度において細胞毒性は観察されなかった。
５）細菌の復帰変異アッセイ（エームス試験）：選択された５株において変異誘発能は生じなかった。
(6) ヒトメラニン細胞に対する毒性試験：細胞毒性は認められませんでした。
インビボ実験
18-68 歳のボランティア 100 人を対象に抗感受性試験 (HRIPT) が実施され、ピラン美白剤は刺激も皮膚感作も引き起こさないことが示されました。

9. お客様の声

10. 私たちの証明書

11. お客様

12. 展示会

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